Mnogo je faktora koji utiču na dejstvo preparata, kao što su kvalitet originalnog leka, sastojci aditiva, tehnologija prerade i dozni oblik preparata, itd. Danas ćemo uzeti novi vrući proizvod piraklostrobin kao primjer, iz Uticaj kvaliteta originalnog lijeka na učinak preparata analiziran je u smislu sadržaja, čistoće itd., kako bi se odgovorilo na pitanja korisnika o različitim efektima proizvoda različitih proizvođača.
Pyraclostrobin je metoksiakrilatni fungicid koji je razvio BASF u Njemačkoj. Omiljeni su među korisnicima zbog svog širokog spektra, visoke efikasnosti, sigurnosti, zdravstvene zaštite i povećane proizvodnje. Razvio se u treći najveći fungicid na svijetu. Domaće tržište primjene također je prošireno sa gotovinskih usjeva na ratarske, a upotreba i dalje brzo raste.
Prije svega, hajde da shvatimo pojam "kristala". Na hemijske supstance u rastvorenom stanju utiču različiti faktori tokom kristalizacije, a metode intramolekulskog ili intermolekulskog vezivanja će se promeniti, što će rezultirati različitim rasporedom molekula ili atoma u prostoru rešetke, formirajući različite kristalne strukture, koje se nazivaju kristalni oblici. Različiti kristalni oblici istog lijeka mogu imati značajne razlike u rastvorljivosti, tački topljenja, brzini rastvaranja itd., posebno za neke nerastvorljive lijekove, kristalni oblik ima veliki utjecaj na efikasnost lijeka.
Sadržaj i čistoća originalnog lijeka imaju najveći utjecaj na učinak preparata. Različiti sadržaji originalnog lijeka će imati različite nečistoće, što će uticati na sigurnost preparata. Međutim, sadržaj piraklostrobina tehničkog koji je trenutno dostupan na tržištu je uglavnom oko 98 posto, a sadržaj se ne razlikuje mnogo. Štaviše, kada se preparat preradi, on se pretvara i hrani prema procentu. Stoga, trenutni sadržaj piraklostrobina tehničkih efekata ima manji uticaj.
Uticaj čistoće originalnog lijeka na preparat se ne može zanemariti. Dobro je poznato da su proizvodi organskih hemijskih reakcija često višekomponentni, posebno mješavina izomera. Jedna od poteškoća u procesu proizvodnje organskih hemijskih pesticida je da li se najaktivniji sastojci mogu ekstrahovati iz kompleksnih jedinjenja u većem omjeru, odnosno poboljšati čistoću originalnog lijeka, što je također direktno povezano s učinkom upotrebe. pripreme.
Prema patentnom članku kristalnog oblika piraklostrobina koji je podnio BASF 19. juna 2006. godine, može se vidjeti da: aktivni lijek piraklostrobina može se podijeliti na amorfni oblik i kristalni oblik, a kristalni oblik piraklostrobina je bijeli ili svijetlo bež kristal bez mirisa , lako rastvorljiv u acetonu, etil acetatu, toluenu, dihlorometanu, cikloheksanonu, acetonitrilu, rastvorljiv u metanolu, etanolu, izopropanolu, n-butanolu, n-oktanolu i drugim organskim rastvaračima, slabo rastvorljiv u n- heptanu, nerastvorljiv u vodi (1.9 /L, 20 stepeni). Kineska patentna publikacija br. CN101203136B takođe otkriva četiri kristalna oblika piraklostrobina: Forma I, Forma II, Forma III i Forma IV, pri čemu je Forma IV najstabilniji čvrsti oblik.
Utjecaj kristalne strukture na učinak piraklostrobina je prije svega zato što je aktivni lijek piraklostrobina čvrst, a samo čvrste tvari su uključene u razliku kristalne strukture; drugo, bioraspoloživost piraklostrobina različitim kristalnim oblicima. Uticaj stepena se uglavnom ogleda u brzini rastvaranja aktivnog sastojka. Kada se piraklostrobin potpuno otopi, razlika u kristalnom obliku više neće postojati.
Prilikom izrade doznog oblika suspenzije, različiti kristalni oblici piraklostrobina imaju različitu otpornost na mljevenje, temperaturne zahtjeve i poteškoće obrade. Jednom kada se piraklostrobin otopi, na primjer, kada se pripremi u koncentrat koji se može emulgirati ili druge pripravke u potpuno otopljenom stanju, utjecaj kristalnog oblika piraklostrobina na preparat više neće postojati. Stoga, samo kada se piraklostrobin koristi za obradu suspenzije, dolazi do čistoće piraklostrobina, odnosno problema kristalne strukture.
Utjecaj kristalne strukture na djelovanje piraklostrobina ogleda se iu težini obrade. Budući da različiti kristalni oblici originalnog lijeka imaju različitu tvrdoću i tačku topljenja, otpor koji nastaje tokom procesa mljevenja je također različit. Na primjer, kristalni oblik I se priprema topljenjem piraklostrobina nakon sporog hlađenja, a raspon tačke topljenja je 55-56 stepeni; kristalni oblik II je piraklostrobin otopljen u organskom rastvaraču ili miješanom rastvaraču, a zatim isparen i ohlađen. Pripremljen je metodom iniciranja kristalizacije, a njegov raspon tačke topljenja je 57-58 stepeni; kristalni oblik III se dobija kristalizacijom taline piraklostrobina na sobnoj temperaturi, a njegov raspon tačke topljenja je 59-60 stepeni; kristalni oblik IV je piraklostrobin Strostrobin se rastvara u organskom rastvaraču ili mešanom rastvaraču, a zatim se indukuje da kristalizuje. Opseg tačke topljenja je 62-72 stepeni, a optimalna temperatura je 65-67 stepeni. Stoga, prilikom obrade preparata piraklostrobina, ako se odaberu različiti kristalni oblici originalnog lijeka, postojat će ogromna razlika u djelovanju između njih. Zbog toga je BASF prijavio patent za kristalni oblik 11 godina nakon podnošenja zahtjeva za patent za složeni oblik.
Ovaj članak objašnjava sa aspekta kristalnog oblika originalnog lijeka zašto postoje razlike u djelovanju istog sadržaja sastojka i različitih proizvođača. Kvalitet je uvijek životni vijek proizvoda, a samo visokokvalitetni tehnički materijali mogu osigurati da pripreme igraju punu ulogu. Smatra se da će uz kontinuirano poboljšanje kvaliteta piraklostrobin tehničkih proizvoda u budućnosti, prevazilaženje uskog grla u procesu prečišćavanja pomoći preparatima da prošire spektar primjene useva. Istovremeno, može produžiti životni ciklus samog proizvoda.
